无定形固体分散的放大与表征

在筛选到候选的无定形固体分散处方后,可以通过有机溶剂喷雾干燥、热熔挤出的方式将无定形固体分散放大到g~kg级别.

在放大后可以针对无定形固体分散体进行更加深入的表征和研究:X-射线粉末衍射(XRPD),mDSC(调制DSC)方式测试Tg(玻璃态转化温度)以及焓弛豫(β-relaxation,无定形材料重排后导致的焓变);材料的动态水吸附特性(不同相对湿度下的引湿增重);由于引湿水塑化导致Tg的变化等(图)。

在加工层面,有机溶剂喷雾干燥、三维混匀、干法制粒、压片、片剂包衣往往是配合紧密的固体分散加工工艺。吉祥坊品牌有全套的固体分散制剂设备,能够在GMP-like的条件下生产3Kg以内的无定形固体分散制剂(满足IND申报批次的要求)。

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