难溶性药物制剂开发

由于分子量更大、结构更加复杂(例如ProTac药物)超过90%的新分子都是难溶性的,这给有效生物利用度的达成带来了很多挑战。(图)无定形固体分散是一种高能量的制剂形式,在溶出时能够产生比热力学溶解度更高的API浓度,从而有效提高口服生物利用度。但无定形固体分散制剂的开发也更加复杂。如何评估并控制固有的物理不稳定(即重结晶的风险)、以及体内溶出-过饱和-沉降析出的风险,是成功开发无定形固体分散制剂的关键(图)。

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